Butorphanol 53

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Butorphanol (avec référence spéciale à Ruminants, hérissons, éléphants, ours, lagomorphes, furets et grands singes) Poids pour poids, butorphanol est de quatre à sept fois plus puissante que la morphine comme agent analgésique. (B263) L'activité agoniste de ce médicament. (B263) Comme un antagoniste, le butorphanol a environ un quarantième (1/40) l'effet de la naloxone. Il va antagoniser les effets des agonistes tels que la morphine. (B263) Stocker à température ambiante, protéger du gel. (B263) Évitez la lumière vive. (B263) Catégorie juridique (Au Royaume-Uni) BIBLIOTHÈQUE ÉLECTRONIQUE (Lectures complémentaires) Suzanne I. Boardman (V. w6) Analgésie. l'activité antitussive. (B263) CNS: Chez les chiens: peut agir comme un dépresseur. Chez les chevaux et les chiens: excitation peut se produire, habituellement avec des débits de dose élevés. (B263) Respiratoire: Aucune dépression de la sensibilité du centre respiratoire. Mais chez les chiens, il a été démontré que pour élever le seuil du centre respiratoire du système nerveux central au CO 2. (B263) Cardiaque: Peut diminuer le rythme cardiaque comme un effet secondaire du tonus parasympathique accrue et légère diminution de la pression artérielle. (B263) Analgésique. chez les chats et les chiens analgésie d'environ 1,5 à 2 heures de durée pour le contrôle de la douleur postopératoire. (B322 .3.w3) Chez les chevaux, si utilisé seul ce médicament induit augmente l'activité locomotrice. (B322 .3.w3) Les analgésiques opioïdes sont généralement bien absorbés par le tissu musculaire, tissu sous-cutané, les surfaces muqueuses du nez ou de la bouche et le tractus gastro-intestinal. (B135 .30.w30) Il peut être important métabolisme de premier passage d'analgésiques opioïdes suivants gastro-intestinal dosage. (B135 .30.w30) Intramusculaire: absorption complète. (B263) Oral: absorption complète de l'intestin, mais un effet de premier passage, donc seulement environ 16,7% de la dose atteint la circulation systémique. (B263) Chez les chevaux: Après injection intraveineuse, début de l'activité d'environ trois minutes, l'effet analgésique pic 15-30 minutes et la durée de l'analgésie jusqu'à quatre heures. Chèvres: Après injection intramusculaire de 0,1 mg / kg de poids corporel butorphanol, la biodisponibilité était de 82 +/- 41% (moyenne +/- SD). (J290 .28.w1) Bonne distribution. (B263) Des niveaux élevés de la drogue et de ses métabolites dans le foie, les reins et les intestins en particulier, aussi les poumons, les tissus du système endocrinien, la rate, le cœur, la graisse et les cellules sanguines (toutes les concentrations plus élevées que dans le plasma). (B263) Distribué dans le lait. (B263) Traverse le placenta. (B135 .30.w30, B263) Plus grand volume de distribution chez les bovins que chez les chevaux, par conséquent, une dose plus élevée peut être requise pour obtenir le même niveau d'analgésie si la concentration plasmatique thérapeutique est similaire. (B322 .3.w3) Bétail: Après administration de tartrate de butorphanol trois vaches laitières à 0,045 mg / kg de poids corporel, la distribution t 1/2 6,4 min (moyenne géométrique) demi-vie et le volume apparent de distribution 4.178 +/- 1.145 L / kg (moyenne +/- SD ). (J289 .15.w1) Chèvres: Après injection intraveineuse de 0,1 mg / kg butorphanol de poids corporel, (moyenne +/- SD) volume de distribution à l'état d'équilibre était de 1,27 +/- 0,73 L / kg. (J290 .28.w1) liaison / stockage aux protéines plasmatiques Chez l'homme: protéine plasmatique Environ 80% lié. (B263) Métabolisé dans le foie principalement par hydroxylation, aussi par N-désalkylation et par conjugaison. (B263) Excrétion dans l'urine (composé parent, ainsi que des métabolites); environ 5% est excrété sous forme inchangée. (B263) Excrétion dans la bile et éliminé dans les fèces (environ 11-14%). (B263) Elimination La demi-vie / Taux de classement Chez l'être humain: La durée de l'analgésie 3 à 4 heures. (B135 .30.w30) Chez les chevaux: La durée de l'analgésie jusqu'à quatre heures. (B263) Enjambeur chez les bovins, les chiens et les humains. (B322 .3.w3) clairance corporelle plus lente chez les chevaux. (B322 .3.w3) Élimination courte demi-vie chez les chiens, les bovins et les chevaux, d'une à deux heures. (B322 .3.w3) Bétail: Après administration de tartrate de butorphanol trois vaches laitières à 0,045 mg / kg de poids corporel, la demi-vie d'élimination t 1/2 82 minutes (moyenne géométrique) et la clairance Cl 34,6 +/- 7,7 (moyenne +/- SD) mL / min / kg. (J289 .15.w1) Chèvres: Après injection intraveineuse de 0,1 mg / kg butorphanol de poids corporel, la demi-vie d'élimination était de 1,87 +/- 1,49 heures; (Moyenne +/- SD); après l'injection intramusculaire de 0,1 mg / kg butorphanol de poids corporel, la demi-vie d'élimination était de 2,75 +/- 1,93 heures (moyenne +/- SD). (J290 .28.w1) Lapins: Après administration intraveineuse, la demi-vie d'élimination de 1,64 heures; après l'administration sous-cutanée, la demi-vie d'élimination 3.16 heures. (J13 .53.w1) Augmentation de la dépression du SNC ou respiratoire peut se produire si butorphanol est utilisé avec d'autres dépresseurs du SNC, tels que les agents anesthésiques, les antihistaminiques, les phénothiazines, les barbituriques, les tranquillisants, l'alcool, etc .; il peut être nécessaire de réduire la dose. (B263) Si elle est utilisée avec pancuronium, il peut être augmenté modifications conjonctivales. (B263) Rapporté physiquement incompatible avec: dimenhydrinate, pentobarbital sodique. (B263) Rapporté physiquement compatible avec: acépromazine, sulfate d'atropine, la chlorpromazine, le chlorhydrate de diphenhydramine, le dropéridol, le citrate de fentanyl, le chlorhydrate d'hydroxyzine, la mépéridine, le sulfate de morphine, pentazocine lactate, perphénazine, prochlorperazine, le chlorhydrate de promethiazine, bromhydrate de scopolamine, zylazine. (B263) Injection Torbugesic (Fort Dodge Animal Health): (B266) Torbutrol Tablets (Fort Dodge Animal Health): (B266) Pour une utilisation comme un antitussif dans le soulagement de la toux non productive aiguë ou chronique due à des affections inflammatoires des voies respiratoires supérieures chez les chiens. (B266) 1 mg de tartrate de butorphanol est équivalent à 0,68 mg de base de butorphanol. (B263) Routes Doses / Administration / Fréquences Bétail 20-30 mg / kg par voie intraveineuse (dans la veine jugulaire) comme analgésique pour la chirurgie chez les bovins adultes; pré-traitement avec 10 mg de xylazine peut être préférée. (B263) Les données expérimentales chez les ovins: Butorphanol est efficace chez le mouton lorsqu'il est testé contre un stimulus thermique, mais pas lorsqu'il est testé contre un stimulus mécanique. (P61 .62.w1) Butorphanol à des taux de 0,05, 0,1 et 0,2 mg dose / kg par voie intraveineuse chez le mouton produit un effet antinociceptif clair contre un stimulus thermique à l'oreille avec des augmentations statistiquement significatives de seuil à partir de 5 à 60, 15 à 80 et 15 à 130 minutes après l'injection de drogue respectivement. Cependant, des doses de 0,05, 0,1, 0,2 et 0,4 mg / kg tous échoué à augmenter le seuil nociceptif mécanique. (J21 .51.w2) Erinaceus europaeus - West Hedgehog européenne: Atelerix albiventris - hérisson à quatre doigts: (Espèces ne se distinguent pas entre albiventris Atelerix - hérisson à quatre doigts ou Erinaceus europaeus - West Hedgehog européenne): De 0,2 à 0,4 mg / kg par voie sous-cutanée ou intramusculaire, toutes les six à huit heures selon les besoins. Pour l'analgésie. (B150.w1) Les informations suivantes sont prises avec l'autorisation directement depuis le site Elephant Care International (W580.Aug2005.w7): Elephants: ATTENTION! Sédative et les doses de médicaments anesthésiques pour les éléphants d'Afrique varient souvent de ceux des éléphants d'Asie. Ne présumez pas que les recommandations pour une espèce peuvent être appliquées à l'autre. Une variation importante peut également se produire entre les éléphants individuels. L'information fournie ici devrait être utilisé comme un guide seulement. Consultation avec des collègues expérimentés est conseillé. a) butorphanol combiné avec azaperone a été utilisé dans deux éléphants d'Afrique femelles en captivité pour la sédation debout. Voir détails ci-dessous (Ramsey, 2000). b) Pour les adultes éléphants africains agressifs, donner xylazine IM à des doses totales de 700 - 1000 mg / éléphant adulte (doses approximatives de 0,2 - 0. 3 mg / kg), suivie par butorphanol par voie intraveineuse à des doses de 50 - éléphant 180 mg / adulte ( doses approximatives de 0,01 - 0,03 mg / kg), selon la taille et le tempérament. Voir détails ci-dessous (Ramsey, 2000) c) Pour la sédation des adultes éléphants d'Afrique en captivité: 0,01 ± 0,003 mg / kg (Fowler, 1995). d) 8-10 mg dose totale a été donnée IV à 1500 éléphants d'Afrique kg après l'administration d'une combinaison de xylazine-kétamine pour améliorer la réponse sédatif pour cette association médicamenteuse (Jacobsen, 1988). e) xylazine (150 mg IM) combiné avec butorphanol (6 mg IV) a été donné à 8 ans vieil éléphant africain pesant 1500 kg pour la radiographie d'une défense brisée (Heard et al 1986). Elephant Références: a) Ramsay, E. 2000. permanent sédation et tranquillisation des éléphants africains captifs (Loxodonta africana). Proc. Un m. Assoc. Vet Zoo. Pages: 111-114 Extrait du résumé: Intramusculaire Azapérone en combinaison avec butorphanol a été utilisé sur un éléphant femelle pour débridement agressif d'un abcès du visage et sur une autre vache agressive. Les doses variaient de Azapérone de 0,068 à 0,12 mg / kg. Dans une immobilisation, 10 mg de butorphanol a été mélangé avec azaperone (0,12 mg / kg) dans la fléchette initiale (tranquillisation a été jugée bonne). Dans l'autre des procédures, butorphanol, 0,006 - 0,014 mg / kg (doses totales = 20 - 50 mg), a été donné IV 24 - 73 minutes après l'administration du azaperone, pour atteindre (0,006 mg / kg donnés à 24 et 25 minutes) ou maintenir (0,013 et 0,014 mg / kg administrée à 40 et 73 min, respectivement) contrôle. La combinaison des événements de sédation de Azapérone et butorphanol ont été classés comme bon (n = 3) ou excellente (n = 2). Naloxone (0,004 mg / kg IV; dose totale = 12,8 mg) a été utilisé pour inverser les effets du butorphanol chez l'animal recevant la dose de butorphanol plus haut. b) Ramsay, E. 2000. Debout sédation et tranquillisation des éléphants africains captifs (Loxodonta africana). Proc. Un m. Assoc. Vet Zoo. Pages: 111-114 Extrait du résumé: Xylazine en combinaison avec butorphanol a été utilisé pour endormir 2 éléphants d'Afrique, deux fois chacun. L'adulte éléphant mâle (poids estimé = 5000 kg) a reçu une dose totale de 800 mg (0,16 mg / kg) xylazine IM, et 26 minutes plus tard, a reçu 180 mg (0,036 mg / kg) butorphanol IV pour la radiologie, effectué en dehors de l'éléphant dispositif de retenue. Cette immobilisation a été jugée excellente mais quand les mêmes dosages ont été utilisés 2 ans plus tard, l'immobilisation a été initialement évalué seulement aussi bon. butorphanol supplémentaire (20 mg) a été donnée au cours de la deuxième immobilisation 77 minutes après l'injection de xylazine et la phase ultérieure de l'immobilisation a été évalué comme étant juste. Un éléphant femelle (poids estimé = 3500 kg) a reçu 100 mg (0,035 mg / kg) xylazine IV mélangé avec 15 mg (0,005 mg / kg) butorphanol IV. Quatorze minutes plus tard, un 50 mg de xylazine et 10 mg de butorphanol supplémentaires ont été donnés IV. Un bloc local a ensuite été utilisé pour lance un abcès sous-cutané sur l'abdomen et cette immobilisation a été jugée bonne. Sur une immobilisation ultérieure d'un examen physique et la collecte du sang, cet animal a reçu 500 mg (0,14 mg / kg), xylazine IM, puis 44 minutes plus tard, 50 mg (0,014 mg / kg), le butorphanol IV. Cette immobilisation a été évaluée seulement comme juste. c) Fowler, M. E. 1995. Les éléphants. Dans: Retenue et la manipulation des animaux sauvages et domestiques. Iowa State University Press, Ames, Iowa, États-Unis p. 265. d) Jacobson, E. R. 1988. chimique retenue et l'anesthésie des éléphants. Atelier Proc. Ann. Elephant 9. pp. 112-119. e) Heard, D. J. Jacobson, E. R. et Brock, K. Procédé. 1986. Les effets de la supplémentation en oxygène sur les valeurs des gaz du sang dans chimiquement restreints éléphants africains mineurs. Journal de l'Association américaine des médecins vétérinaires 189: (9): 1071-1074 Résumé: oxygène Arterial et dioxyde de carbone tensions ont été déterminées chez les éléphants africains immatures sous sédation et éléphants immobilisés avec le chlorhydrate de étorphine ou avec une combinaison de étorphine-kétamine. Pour les procédures de manipulation et chirurgicales, la valeur de la demande d'Hudson a été utilisée pour la supplémentation en oxygène pendant 6 procédures, et l'insufflation a été utilisé pendant 2 procédures. La valeur de la demande Hudson était plus efficace que l'insufflation dans le maintien de l'oxygénation artérielle adéquate. 0,075 mg / kg par voie intramusculaire dans les muscles pectoraux 20 minutes avant le début de l'opération puis toutes les heures pendant la chirurgie. (Pendant la cholécystectomie en ours). (V. w89. V. w90) Lagomorphes - Oryctolagus cuniculus domesticus - lapin domestique: 100 - 500 microgrammes / kg par voie sous cutanée ou intraveineuse. (B373.Guide. w41) 0,5 mg / kg d'acépromazine, plus 0,5 mg / kg par voie sous-cutanée ou intramusculaire, à la sédation. (B600 .4.w4) Note: Peut être donné mélangés dans la même seringue. (B600 .4.w4) La combinaison provoque une vasodilatation. (B600 .4.w4) 0,1 à 0,4 mg / kg par voie sous cutanée, intramusculaire ou intraveineuse tous les 2 - 4 heures. Analgésie dure 2 - 4 heures. (B601 .15.w15, B603 .5.w5) 0,1 à 1,0 mg / kg par voie sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse tous les quatre à six heures. (B602 .41.w41, B548.w8) 0,1 à 1,0 mg / kg par voie sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse toutes les quatre heures. (B548.w8) 0,1-0,5 mg / kg par voie sous-cutanée toutes les quatre heures. (B546) Note: L'utilisation de doses plus élevées a également été suggéré: 1,0 - 5,0 mg / kg par voie sous cutanée toutes les 4 - 6 heures. (B548.w8) Cependant, (B548.w8) Utilisé en combinaison avec médétomidine et la kétamine pour la sédation / anesthésie. Voir: médétomidine-kétamine-butorphanol Anesthésie chez les lapins Furets - Mustela putorius furo - Ferret: 0,05 à 0,5 mg / kg par voie sous cutanée ou intramusculaire toutes les 8 - 12 heures. (B602 .41.w41) 0,05 à 0,5 mg / kg par voie sous-cutanée ou intramusculaire, toutes les quatre heures. (B626.App. w22) De 0,05 à 2,0 m / kg par voie intramusculaire ou subcutanoeuly, toutes les quatre heures. (J213 .3.w1) Anesthésie: Kétamine 5 mg / kg, plus médétomidine 80 ug, plus butorphanol 100 ug par voie intramusculaire ou sous-cutanée. Remarque: si la dose de 100 ug de butorphanol est dépassée, l'hypoxie peut se produire. (B626.App. w22) Tilétamine-Zolazépam 1,5 mg plus Xylazine 1,5 mg / kg plus butorphanol 0,2 mg / kg par voie intramusculaire. Peut être combiné dans une seringue. Xylazine peut être inversée en utilisant la yohimbine 0,5 mg / kg par voie intramusculaire. (J213 .3.w1) 0,1 à 0,2 mg / kg par voie intramusculaire ou intraveineuse. (B336 .39.w39) Ceci est utilisé en combinaison avec d'autres agents, dans le dispositif de retenue chimique. (B336 .39.w39) Peut être inversée par la naloxone. 0,02 mg / kg par voie intramusculaire ou intraveineuse. (B336 .39.w39) Induction de l'anesthésie: Kétamine 2,0 à 3,0 mg / kg plus Médétomidine 0,02 à 0,04 mg / kg plus butorphanol 0,2 à 0,4 mg / kg peuvent être utilisés pour l'induction de l'anesthésie chez les grands singes. L'oxygène doit être fourni, plus l'agent anesthésique par inhalation supplémentaire au besoin. L'individu anesthésié doit être étroitement surveillée. (B336 .39.w39) Primates: 0,05 à 0,1 mg / kg par voie intramusculaire deux fois par jour. (D425 .3.15.w3o) Les effets toxiques des produits pharmaceutiques Contre chez les personnes présentant une hypersensibilité connue à butorphanol. (B263) Utilisez opiacés avec prudence chez les personnes souffrant d'hypothyroïdie, une insuffisance rénale sévère, l'insuffisance surrénale (maladie d'Addison). (B263) Ne pas utiliser chez les personnes ayant des antécédents de maladie du foie. (B266) Utiliser avec prudence chez les personnes qui sont gériatriques ou sévèrement débilités. (B263) Utiliser avec une extrême prudence chez les personnes atteintes d'un traumatisme crânien, la pression du LCR accrue, un coma ou un autre dysfonctionnement du SNC. (B263) Chez les chiens: Si administré par voie intraveineuse ne pas administrer en bolus. (B266) Ne pas utiliser chez les personnes souffrant de maladies des voies respiratoires inférieures résultant de la production abondante de mucus, en raison des effets de la toux-suppresseur. (B263. B266) Effets indésirables / Effets secondaires / Avertissements Chez les chiens: ataxie Rarement transitoire. l'anorexie et diarrhée. (B266); sédation occasionnelle, ataxie rarement l'anorexie ou la diarrhée. (B263) Chez les chats: mydriase est probable. (B266); sédation occasionnelle, rarement ataxie, l'anorexie ou la diarrhée. (B263) Chez les chevaux: Légère ataxie pendant 3 à 15 minutes. (B266) sédation légère (environ 15%). (B266) Parfois l'excitation. B263) Chez les ovins - données expérimentales: Un taux de 0,2 mg de dose / kg n'a pas produit de changements significatifs dans les gaz du sang artériel, du pH ou du bicarbonate, bien que dans l'une des cinq individus y avait une brève période de dépression respiratoire indiqué par une diminution de la pression partielle d'oxygène à cinq et à 15 minutes et une élévation de la PaCO 2 à cinq minutes. (J21 .51.w2) les changements de comportement graves ont eu lieu avec des doses plus de 0,2 mg / kg; cette dose est suggéré que le taux de dose la plus élevée pour une utilisation sûre chez les moutons. (J21 .51.w2) Chez les chèvres - données expérimentales: Après administration par voie intraveineuse ou intramusculaire de 0,1 mg / kg de poids corporel, de l'hyperactivité a été notée dans les cinq minutes suivant l'administration du médicament. Les comportements étaient significativement différentes des valeurs initiales de 15 minutes après par voie intraveineuse et de 15 à 30 minutes après injection intramusculaire, et sont retournés à l'état initial de 120 minutes ou 240 minutes, respectivement. (J290 .28.w1) Dans les ours (Ursidae - Bears (famille)): pas de problèmes signalés avec l'utilisation dans plus de 150 ours (principalement Ursus thibetanus - ours noir asiatique). (V. w90) (B266) (B266) Overdose / Toxicité aiguë Possibilité de surdosage accidentel chez les petits animaux en raison de la confusion entre les formulations à différents points forts. (B263) La naloxone peut être utilisé chez les personnes présentant des signes de surdosage (effets sur le SNC, les changements cardiovasculaires, la dépression respiratoire). (B263) Chez le chat: Si la dépression respiratoire naloxone peut être utilisé comme antidote. (B266) un traitement de soutien supplémentaire au besoin: les fluides, l'oxygène, des agents vasopresseurs, ventilation mécanique. (B263)